治療薬 │オピオイド系鎮痛薬(オピオイド系鎮痛薬と拮抗性鎮痛薬)│
 ←→内因性オピオイドペプチド/受容体/反応性よる痛みの分類/がん性痛の治療/薬物依存/歴史
  参考武田先生のブログ/1

オピオイド系鎮痛薬と麻薬拮抗性鎮痛薬

◎:強作用性オピオイド:天井効果がないオピオイド
○:弱作用性オピオイド:天井効果があるオピオイド
△:部分作動性
×:拮抗

 →レボルファノール
 →ジヒドロモルヒネ
 →エトルフィン
 →ナルトレキソン
 →ヘロイン

天井効果 ceiling effect
  • 強作用性オピオイドには天井効果がない。
  • ある程度の量以上、投与量を増やしても鎮痛効果が頭打ちになること。有効限界ともいう。


 [オピオイド系鎮痛薬(麻薬性鎮痛薬)]  ・完全作用薬 full agonist ←→拮抗性鎮痛部分作用薬/作用薬ー拮抗薬/拮抗薬
 [麻薬拮抗性鎮痛]
・部分作用薬 partial agonist ←→完全作用薬
・拮抗性鎮痛薬以外の部分作用薬

・作用薬ー拮抗薬 agonist antagonist、拮抗性鎮痛薬
・麻薬拮抗薬 opioid antagonist
 [本邦未承認薬物など]
オピオイドの薬理作用
オピオイドの鎮痛機序
○オピオイドの薬物動態  モルヒネの薬物動態↑
○オピオイドの副作用と対策  参考

○オピオイドの投与方法  →患者自己管理鎮痛法:PCA投与法

・タイトレーション ←→タイトレーション
・オピオイドスイッチング opioid switching:OS、オピオイドローテーション opioid rotation ○オピオイド製剤の多様化

・オピオイドの投与経路
・投与経路別換算
[硬膜外/くも膜下オピオイドと神経ブロックとの違い]
○オピオイに対する誤解

オピオイド節約効果 opioid sparing effect

オピオイド処方で肺炎リスク増加?

○米国におけるオピオイドエピデミック opioid epidemic、オピオイドクライシス opioid crisis
 オピオイド過剰摂取の危機 Opioid Overdose Crisis
 ←→オピオイドの歴史
 参考 山口重樹先生(1/2/3/)  4Trump/ 5/ 5廣瀬/ 6/ 6北/ 7/ 8/ 10 11

オピオイド訴訟における主な争点オピオイド訴訟における主要な争点 参考1
  1. 製薬会社がオピオイド鎮痛薬の常習性・中毒性を承知の上で販売を継続してきたという詐欺的な行為である。すなわち製薬会社は薬剤のリスクを認識していたにもかかわらずそのリスクを隠し、鎮痛効果を過大に宣伝し販売してきたという詐欺的マーケティングが追及されている。
  2. 処方薬が医薬品市場に過剰に出回り違法市場への流入を阻止できなかったのは、製薬会社が薬剤の乱用・中毒を防止する適切な対策をとることに失敗し、医薬品卸会社が適切な流通管理に失敗したからだとする過失責任である。違法市場への流入に関しては、薬物の製造、輸入、所有、流通を規制する連邦規制物質法:CSAやこれに類する各州の薬物規制法違反でも追及されている。CSAは、薬品の製造者および流通に携わる者に対してオピオイドその他規制薬物の違法市場への流入を阻止するよう求めている。
  3. 不当表示(misbranding)および不審な注文の報告漏れである。CSAは医師や患者に薬剤の効能やリスクを誤認させる不当表示を禁じ、不自然な大量注文など疑わしい注文があった場合には当局に報告することを義務付けている。製薬会社や医薬品卸会社はこれに違反したとされる。


オピオイドクライシスに対する米国政権と対応

米国疼痛学会 American Pain Society:APS 参考1

サックラー一族 Sackler familyと パーデュー・ファーマ Purdue Pharma LP 参考1

○非麻薬
 →パパベリン/ノスカピン/ヒドロコタルニン/ロペラミド →rubiscolin

Pain Relief