痛みと鎮痛の基礎知識 - Pain Relief ー分子標的薬

│分子標的薬　Molecular targeted drugs│

病気の細胞（がん細胞など）の表面にあるたんぱく質や遺伝子をターゲットとして効率よく攻撃する薬
分子標的治療：ある特定の分子を標的として、その機能を制御することにより治療する療法
正常な体と病気の体の違いあるいは癌細胞と正常細胞の違いをゲノムレベル・分子レベルで解明し、がんの増殖や転移に必要な分子を特異的に抑えたり関節リウマチなどの炎症性疾患で炎症に関わる分子を特異的に抑えたりすることで治療する。
従来の多くの薬剤もその作用機序を探ると何らかの標的分子を持つが、分子標的治療は創薬や治療法設計の段階から分子レベルの標的を定めている点で異なる。

また、この分子標的治療に使用する医薬品を分子標的治療薬と呼ぶ。

オフターゲット効果　off-target effects　←→CRISPR-Cas

分子標的薬などで本来の標的（on-target）とは異なる別の分子（off-target）を阻害、あるいは活性化してしまう効果
通常は好ましくない副作用の原因となるが、予期しない新たな薬理作用や創薬標的の発見につながることもある。
近年の新薬開発では、開発化合物候補を選ぶ段階で、100種類以上の生体分子（受容体、酵素、イオンチャネル、伝達物質など）に対する親和性を調べ、オフ・ターゲットを本格的に探索している。
メタボロームプロファイリングは今までにない形の包括的な分析を行うことで、低分子のオフターゲット効果を予測し、早期創薬において効果的かつ信頼性の高い形でリード化合物候補を選択することを可能にする。

○従来の抗がん剤と分子標的薬の違い　←→がん性痛

チロシンキナーゼ阻害剤　←→チロシンキナーゼ