□治療薬 | │抗てんかん薬 antiepileptic drugs:AEDs, anticonvulsant =抗痙攣薬│ |
部分発作 partial epilepsy (焦点発作 focal seizure) 参考1
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全般発作 generalized seizure ←→kindling
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分類不能発作 Unclassified epileptic seizure |
大発作 grandmal ←→全般発作/強直性痙攣 |
小発作 petit mal
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てんかん重積状態 status epilepticus |
精神運動発作 psychomotor epilepsy
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皮膚焦点発作 focal seizure
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レノックス・ガストー症候群 Lennox-Gastaut症候群 指定難病144 参考1
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若年性ミオクロニーてんかん juvenile myoclonic epilepsy:JME
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点頭てんかん=てんかん性スパズム epileptic spasms, infantile spasms =West症候群 West syndrome
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最大電撃痙攣モデル maximal electroshock seizure:MES
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皮下注射ペンチレンテトラゾールモデル最小痙攣モデル s.c. pentylenetetrazole (PTZ) seizure tests:scPTZ ペンチレンテトラゾール誘発閾値間代性痙攣モデル
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症候性てんかんの動物モデル
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慢性てんかん |
カイニン酸による慢性側頭葉てんかんの誘発モデル |
キンドリングモデル kindling model ←→キンドリング
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バルビツレート系 | フェノバルビタール | |
メホバルビタール/メタルビタール/プリミドン | ||
非バルビ ツレート系 | ヒダントイン誘導体 | フェニトイン/メフェニトイン/エソトイン |
サクシミド誘導体 | エトサクシミド/メトサクシミド | |
オキサゾリジンジオン誘導体 | トリメタジオン/パラメタジオン | |
ベンゾジアゼピン誘導体 | ジアゼパム/クロナゼパム | |
イミノスチルベン誘導体 | カルバマゼピン | |
ベンズイソキサゾール誘導体 | ゾニサミド | |
フェニルトリアジン誘導体 | ラモトリギン | |
Ca++チャネルα2δ Ligands | ガバペンチン/プレガバリン/ミロガバリン | |
その他 | バルブロ酸ナトリウム/トピラマート/(ラコサミド) 臭化物 ペランパネル |
1857年 | Sir Charles Locock(1799〜1875, ロンドンの産科医)がpotassium bromide(臭化カリウム、ブロムカリ)に鎮静作用があることをロンドン王立医学・外科学会 (Royal Medical and Chirurgical Society of London) で発表した。Thomas Clouston(1840〜1915)が1868年に抗てんかん作用の確認し、薬物治療が始まった。フェノバルビタールが登場するまで、てんかんに対して臭化カリウムより優れた薬剤は存在しなかった。 |
1912年 | Alfred Hauptmannがフェノバルビタールの鎮静作用を期待して投与して、抗てんかん作用を認めた。最初の有機合成の抗てんかん薬として登場した。 |
1908年 | Heinrich Biltzがフェニトインを合成し、1938年にMerrittとPutmanがバルビタールの骨格との類似性から、抗痙攣作用を見出した。 →本邦発売---1977年 |
1955年 | Walter Schindler( J.R. Geigy AG =現Novartisの化学者)がカルバマゼピンを開発した。 →本邦発売---1966年 |
1957年 | Leo Henryk Sternbach(P 1908/5/7〜2005/9/28, ポーランド 系ユダヤ人 の化学者)がベンゾジアゼピンを合成した。1957年にRanndallが筋弛緩作用、馴化作用、抗てんかん作用の発見した。 |
1961年 | Pierre Eymardが化学反応の溶媒として使用していたバルプロ酸の薬理作用を発見した。1963年にMeunierが抗痙攣作用の発見し、1964年にCarrazが抗てんかん作用の確認した。→本邦発売---1974年 |
1973年 | クロナゼパム →本邦発売---1980年 |
1966年 | クロバザム →本邦発売---2000年 |
1972年 | 大日本製薬会社がゾニサミド開発した。 →本邦発売---1989年 |
1973年 | Warner Lambert社(現pfzer社)がガバペンチンを合成し、1993年 に英国および米国で成人におけるてんかんの部分発作に対する併用療法として承認された。 →本邦発売---2006年 |
1979年 | 米国マクニール・ファーマシーティカル社がトピラマートを開発した。 →本邦発売---2007年 |
ゴールドスタンダードスクリーニング 参考1
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フェニトイン phenytoin:PHT(アレビアチン®、ヒダントール®、Dilantin®、Epanutin®) =ジフェニルヒダントイン diphenylhydantoin
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カルバマゼピン carbamazepine: CBZ (テグレトール®、レキシン®)
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バルプロ酸ナトリウム sodium valproate, valproic acid: VPA(デパケン®、バレリン®、セレニカ®) 参考1
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エトサクシミド(エトスクシミド) ethosuximide(ザロンチン®、エピレオプチマイル®) | ||||||||||||||||||||
ジアゼパム diazepam
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クロナゼパム(リボトリール、ランドセン®)
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オクスカルバゼピン oxcarbazepine(Trileptal®>Novartis) 参考1
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ゾニサミド Zonisamide:ZNS(エクセグラン®、トレリーフ錠®)1/2/3
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クロバザム clobazam(マイスタ®) 参考1
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トピラマート(トピラメート) Topiramate(Topamax®、トピナ® 1/2)
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ラモトリギン、ラモトリジン lamotrigine(ラミクタール Lamictal®):LTG 参考 review2013/ 1/2
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ガバペンチン Gabapentin(ガバペン®、Neurontin®) 参考
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プレガバリン Pregabalin(リリカ Lyrica®) 参考1
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ミロガバリン mirogabalin(タリージェ錠®)
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ラコサミド lacosamide(Vimpat®)
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抗けいれん薬と自殺のリスク
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臭化カリウム Potassium bromide (臭化カリウム「ヤマゼン」) 参考1/2
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臭化カルシウム Calcium bromide (ブロカル®) 参考1/2
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ペランパネル perampanel(フィコンパ®) ←→側頭葉てんかん
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│痙攣物質│ ←→抗痙攣薬/痙攣/GABA受容体動物モデル
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